Neurofarmakologia ilmestyy tieteen kentälle 1900-luvun alussa, koska vihdoin tutkijat pystyivät ymmärtämään hermoston perustan ja sen, miten hermot kommunikoivat keskenään, ennen tätä löytöä oli löydetty lääkkeitä, jotka jotenkin osoittivat vaikutus sen vaikutukseen hermostoon.
Vuonna 1930 Ranskan tutkijat alkoivat työskennellä yhdiste nimeltään fentiatsiinin tavoitteenaan ja toivoa syntetisoimiseksi lääke, joka voisi taistella malariaa, mutta tämä oli epäonnistuneeseen tiedettä. Sen osoitettiin kuitenkin olevan sedatiivisia vaikutuksia, mikä vaikutti hyödylliseksi Parkinsonin tautia sairastaville potilaille.
1940-luvun lopulla tutkijat pystyivät jo tunnistamaan välittäjäaineet, kuten noradrenaliinin (mukana verisuonten supistumisessa sekä sykkeen ja verenpaineen nousussa). Dopamiini (aine, jonka puute esiintyy Parkinsonin taudissa), serotoniini (tunnetaan hyödystä masennuksen suhteen) , jännitteen kiinnityksen keksiminen vuonna 1949 ja hermoston toimintapotentiaali olivat historiallisia tapahtumia neurofarmakologiassa, mikä mahdollisti Tutkijat tutkivat, kuinka hermosolu käsittelee tietoa siinä.
Tämä laajuus on hyvin laaja ja kattaa monia hermoston näkökohtia yksittäisen hermosolujen manipuloinnista kokonaisiin aivojen, selkäytimen ja ääreishermojen alueisiin. Lääkekehityksen perustan ymmärtämiseksi on ensin ymmärrettävä, miten neuronit kommunikoivat keskenään.
Lopuksi, neurologia perustuu tutkimukseen siitä, miten lääkkeet vaikuttavat hermoston solutoimintaan ja käyttäytymiseen vaikuttaviin hermosolujen mekanismeihin, neurologialla on kaksi päähaaraa: käyttäytyminen: se perustuu tutkimukseen siitä, miten lääkkeet vaikuttavat elävien ja molekyyliolentojen käyttäytymiseen: siihen sisältyy neuronien ja niiden neurokemiallisten vuorovaikutusten tutkiminen tarkoituksena luoda lääkkeitä, jotka hyödyttävät aivojen neurologista järjestelmää. Molemmat kentät liittyvät toisiinsa, koska ne koskevat muun muassa hermovälittäjäaineiden, neuroleptien, neurohormonien, neuromodulaattorien, entsyymien suhteita.
